centre de formation pour l'industrie et la recherche appliquée

Référence : PRPK

Lieu : Paris

Coût : 1380.00

Date de début : 02/12/2008

Durée : 3 jour(s)

Session : 2

Domaine :

Objectifs :

Afin d’éviter des échecs à un stade avancé du développement d’un médicament, la prédiction chez l’Homme des caractéristiques propres d’une nouvelle entité chimique, est devenue stratégique.

De nouvelles approches (chimie combinatoire, criblage à haut débit) ont considérablement modifié les méthodes de recherche de nouveaux candidats. 

À une recherche chimique classique, s’est substituée un processus que l’on peut schématiquement décomposer en trois étapes :

• L’obtention de « hits »,molécules actives sur un test cellulaire ou enzymatique de criblage à haut débit,
• Une étape dite de « hit to lead »,
• Une étape appelée « lead optimization » où sont générées des molécules présentant des caractéristiques acceptables pour un futur développement.

Ainsi, les études de pharmacocinétique et de métabolisme font maintenant partie intégrante de la recherche proprement dite afin de contribuer, à un niveau précoce, à la sélection des molécules présentant le plus fort potentiel de développement.

Cela a été rendu possible par le développement d’approches in silico et in vitro dont l’objectif est d’être prédictives de l’absorption, de la distribution, du métabolisme et de l’élimination.

L’objectif de cette formation est de :

• Donner une vue globale de la place de la pharmacocinétique dans le processus de «drug discovery »
• Présenter les approches in silico et in vitro de prédiction des paramètres pharmacocinétiques et métaboliques,
• Décrire des approches de modélisation pharmacocinétique permettant l'intégration des données de recherche et l'aide à la décision,
• Présenter les intérêts et limites des différents outils actuellement disponibles et des méthodologies associées,
• Mener une réflexion sur la prise en compte de ces données pour un futur programme de développement ou pour un retour vers la chimie de synthèse.

Pédagogie :

• Exposés illustrés d’un support pédagogique.
• Échanges interactifs, discussions et tables rondes.

Audience :

• Toute personne souhaitant développer une analyse critique vis-à-vis des différentes méthodes de prédiction actuellement disponibles et comprendre l’intérêt de la pharmacocinétique en « drug discovery »,
• Personnel des départements de Pharmacocinétique et Métabolisme, Chimistes,…

Résumé du programme :

• RAPPELS DE PHARMACOCINETIQUE, LES 4 GRANDES PHASES (ADME)
• LES PRINCIPAUX PARAMETRES
• LES RAISONS D’ECHECS EN DEVELOPPEMENT LIEES AUX CARACTERISTIQUES PHARMACOCINETIQUES ET METABOLIQUES DU PRODUIT
• PLACE DE LA PHARMACOCINETIQUE EN « DRUG DISCOVERY »
• PRESENTATION ET VUE GENERALE DES DIFFERENTES APPROCHES ET OUTILS DE PREDICTION
• QUE PEUT-ON PRÉDIRE À PARTIR DE MODÈLES D’ÉTUDE IN VITRO ?
• LES MODÈLES PRÉDICTIFS IN VITRO
• INTÉRÊT DES APPROCHES PHYSIOLOGIQUES POUR LES PRÉDICTIONS PRÉCOCES À PARTIR DE DONNÉES IN VITRO ET IN SILICO
• DÉMONSTRATION DE LOGICIELS UTILISÉS EN MODÉLISATION
• LES MÉTHODES ALLOMÉTRIQUES
• DISCUSSION SUR LE CHOIX D’UNE MÉTHODOLOGIE EN FONCTION DES OBJECTIFS ET DES RÉSULTATS ATTENDUS
• APPORT DE CES NOUVELLES DONNÉES ET CONSOLIDATION DES RÉSULTATS ISSUS DES DIFFÉRENTS MODÈLES
• CONCLUSION ET PERSPECTIVES