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Comment améliorer la biodisponibilité de principes actifs faiblement solubles ?
Domaines :
Recherche et développement non-clinique
Objectifs :
Les molécules faiblement solubles représentent une proportion croissante parmi les nouveaux médicaments en développement. Par ailleurs, les problèmes de solubilité des principes actifs constituent une des principales causes d’échec dans le développement d’un médicament.
Ces principes actifs peu solubles en milieu aqueux induisent fréquemment une biodisponibilité faible et il est par conséquent essentiel, en R&D pharmaceutique, de pouvoir évaluer toutes les possibilités d’amélioration de leur biodisponibilité.
Afin de répondre aux problématiques posées par ces produits, différentes technologies d’optimisation des formes galéniques peuvent être explorées.
L’objectif de ce stage est de présenter :
- Les contraintes inhérentes aux principes actifs peu solubles,
- Les principales propriétés des principes actifs pouvant influencer leur biodisponibilité : solubilité, solubilisation, perméabilité,
- Les techniques permettant d’améliorer la solubilisation des principes actifs,
- Les technologies d’optimisation galénique favorisant une meilleure biodisponibilité et qui vont aider au choix d’une formulation adaptée.
Des rappels sur les principes de l’absorption par voie orale ainsi que sur la formulation d’une forme orale, permettront d’acquérir une vision plus complète des difficultés générées par les principes actifs peu solubles lors d’un développement.
Le participant pourra ainsi mieux appréhender les contraintes des deux principaux acteurs concernés : galénistes et pharmacocinéticiens.
Pédagogie :
Audience :
- Galénistes impliqués dans la conception ou l’amélioration de formulations à base de principes actifs faiblement solubles,
- Pharmacocinéticiens impliqués dans le développement de principes actifs présentant une faible biodisponibilité souhaitant mieux appréhender les technologies d’optimisation galénique possibles,
- Chefs de projets, membres d’équipes projets pluridisciplinaires.
Résumé du programme :
- RAPPELS DES PRINCIPES DE L’ABSORPTION PAR VOIE ORALE
- PRINCIPALES PROPRIÉTÉS DU PRINCIPE ACTIF LIMITANT SA BIONISPONIBILITÉ
- FORMES ORALES : ÉVALUATION DE LA LIBÉRATION DU PA
- AMÉLIORATION DE LA SOLUBILISATION D’UN PRINCIPE ACTIF
- TECHNIQUES DE FORMULATION VISANT À AMÉLIORER LA BIODISPONIBILITÉ D’UN PRINCIPE ACTIF
- MISE EN APPLICATION : PRÉSENTATION EN ALTERNANCE D’ÉTUDES DE CAS CONCRETS
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