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Enzymologie appliquée en recherche et développement des xénobiotiques
Domaine :
Recherche et développement non-clinique
Objectifs :
L’enzymologie est devenue prépondérante et incontournable à tous les stades de la R&D, notamment pharmaceutique : pharmacologie, cibles thérapeutiques, synthèse et production de nouvelles molécules, métabolisme, extrapolations vitro/vivo, interactions médicamenteuses, pharmacocinétique.
Elle est devenue une discipline à part entière, avec de nouveaux développements théoriques et de nouvelles méthodes d'investigations.
L’objectif de cette formation est de présenter une revue complète de la cinétique enzymatique, de ses fondements historiques jusqu’à nos jours, de manière pragmatique et didactique, accessible à tous.
Une part importante de cette formation est basée sur les enzymes du métabolisme des xénobiotiques.
Note : ne sont pas abordés dans cette formation : la cinétique en bio-réacteurs, la cinétique anisotropique, les effets température et pH, les effets isotopiques, les cinétiques multi-substrats et la cinétique des systèmes multi-enzymatiques.
Pédagogie :
Les participants sont confrontés à des exemples concrets et réels, qu’ils traitent eux-mêmes sur des logiciels spécialisés.
L’accent sera mis sur l’élimination de très nombreuses confusions et a priori qui persistent dans cette discipline.
Une partie du cours s’appuie sur l’historique de l’enzymologie, avec présentation et explication des articles originaux.
Les plus récents développements théoriques de la discipline seront présentés.
Les participants sont invités à apporter leurs propres données qui pourront être étudiées et discutées, confidentiellement ou en groupe.
Les ateliers fréquents sur ordinateur permettent également, si nécessaire, d’adapter le niveau en fonction des groupes et des attentes.
Matériel : les participants doivent impérativement se munir d’une règle et d’une calculatrice.
Audience :
Résumé du programme :
- DEFINITIONS GENERALES, LES SYMBOLES UTILISES DANS LE COURS
- ENZYMOLOGIE ET CINETIQUE ENZYMATIQUE : MECANISMES ET COMPORTEMENTS CINETIQUES
- ORDRE DES RÉACTIONS CHIMIQUES ET ENZYMATIQUES
- CINÉTIQUE INTÉGRÉE DE HENRI
- ÉQUATION DE HENRI-MICHAELIS
- CALCUL DES VITESSES INITIALES
- CALCUL DE KM ET DE VMAX
- LINÉARISATION DES COURBES V = F(S)
- CONDITIONS NÉCESSAIRES ET SUFFISANTES POUR ÊTRE AU QUASI ÉQUILIBRE
- CI50 : DÉFINITION, INTÉRÊT ET LIMITES
- INHIBITIONS ET ACTIVATIONS ENZYMATIQUES
- KI
- ÉVALUER LA QUALITÉ D’UNE RÉGRESSION : LE TRACÉ DES RÉSIDUS
- SYNTHÈSE DE LA DÉMARCHE EN CINÉTIQUE ENZYMATIQUE
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